Vor einer PET/CT-Untersuchung müssen Patienten mindestens 6 Stunden nüchtern bleiben. Der Ablauf beginnt mit der Messung des Blutzuckerspiegels des Patienten. Liegt der Blutzucker innerhalb akzeptabler Grenzen, wird eine radioaktive Substanz intravenös injiziert. Die am häufigsten verwendete Substanz ist F-18 Fluordesoxyglukose (FDG), ein Zuckermolekül, das an das radioaktive Isotop Fluor-18 gebunden ist. Nach der Injektion wartet der Patient etwa eine Stunde, damit sich die Substanz ausreichend in den Ziel-Krebsgeweben anreichern kann. Anschließend wird der Patient für die Bildgebung in das PET/CT-Gerät gebracht.

Weitere wichtige Substanzen, die in der PET/CT neben F-18 FDG verwendet werden, sind: F-18 NaF zur Erkennung von Knochenmetastasen; Ga-68 PSMA zur Untersuchung der Ausbreitung von Prostatakrebs; und Ga-68 DOTA-TATE, das zur Untersuchung neuroendokriner Tumoren eingesetzt wird. Darüber hinaus gibt es viele weniger häufig verwendete Radiopharmazeutika für spezifische Situationen.

Die PET/CT spielt eine entscheidende Rolle im Kampf gegen Krebs. Sie wird in zahlreichen Phasen eingesetzt, von der Erkennung krebsartiger Gewebe über die Behandlungsplanung und die Bewertung der Behandlungswirksamkeit bis hin zur Planung der Strahlentherapie.