Antes de um procedimento PET/CT, os pacientes devem jejuar por pelo menos 6 horas. O procedimento começa com a medição do nível de açúcar no sangue do paciente. Uma vez que o açúcar no sangue esteja dentro dos limites aceitáveis, uma substância radioativa é injetada por via intravenosa. A substância mais comumente utilizada é a F-18 Fluorodeoxiglicose (FDG), que é uma molécula de açúcar ligada ao isótopo radioativo Flúor-18. Após a injeção, o paciente aguarda aproximadamente uma hora para permitir que a substância se acumule adequadamente nos tecidos cancerosos-alvo. Posteriormente, o paciente é posicionado no aparelho PET/CT para a obtenção de imagens.

Outras substâncias importantes utilizadas em PET/CT, além da F-18 FDG, incluem: F-18 NaF para a detecção de metástases ósseas; Ga-68 PSMA para investigar a disseminação do câncer de próstata; e Ga-68 DOTA-TATE, utilizado na investigação de tumores neuroendócrinos. Além disso, muitos radiofármacos menos comuns estão disponíveis para situações específicas.

O PET/CT desempenha um papel vital na luta contra o câncer. É utilizado em inúmeras etapas, desde a detecção de tecidos cancerosos até o planejamento do tratamento, desde a avaliação da eficácia do tratamento até o planejamento da radioterapia.