Kemoterapi, temel olarak damar yoluyla (intravenöz) uygulanır. Uzun süreli intravenöz uygulamalar gerektiğinde, ilacın doğrudan ana damarlara erişimini sağlayan kateter veya port gibi özel cihazlar kullanılabilir.

Kemoterapi ilaçları, her zaman tam donanımlı bir onkoloji merkezinde, tıbbi onkoloji uzmanının gözetiminde uygulanmalıdır. Damardan uygulanan ilaçlar, serum içine karıştırılarak belirli sürelerde verilir. Tedavi süreci uzun süren hastalarda, yatılı tedavi gerekebilir ve zamanla damar erişiminde zorluklar yaşanabilir.

Bazı kemoterapi rejimleri, hastaların evde ağız yoluyla hap şeklinde alabileceği ilaçları da içerebilir. Bu tür ilaçların kullanımı hakkında detaylı bilgiye sahip olmak ve herhangi bir belirsizlik durumunda mutlaka doktora danışmak büyük önem taşır. Ağızdan alınan bu ilaçlar da enjeksiyon yoluyla uygulananlar kadar kritiktir ve yanlış veya eksik kullanımları tedavi sürecini olumsuz etkileyebilir.

Damar yolu ve ağızdan uygulama yöntemlerinin yanı sıra, kemoterapi vücut boşluklarındaki belirli bölgelere de doğrudan uygulanabilir. Bu alanlara örnek olarak karın boşluğu, akciğer zarı içi (plevra) ve mesane içi uygulamalar verilebilir.