Bei Diagnose einer Trigeminusneuralgie sollte zunächst eine medikamentöse Therapie versucht werden. Typischerweise werden bei der Behandlung der Trigeminusneuralgie Epilepsiemedikamente wie Carbamazepin und neuropathische Schmerzmittel wie Gabapentin eingesetzt. Die medikamentöse Therapie dient der Linderung der Symptome der Trigeminusneuralgie. Heutzutage können medikamentöse Therapien die Krankheit in einigen Fällen effektiv unterdrücken. Bei manchen Patienten kann die medikamentöse Therapie jedoch unzureichend wirken. Da diese Medikamente nur die Symptome unterdrücken, kann die Krankheit unter der medikamentösen Therapie fortschreiten, und eine Dosiserhöhung kann notwendig werden. Diese Medikamente können, von Patient zu Patient unterschiedlich, Nebenwirkungen wie Schlafstörungen und Müdigkeit hervorrufen.