Перед процедурой ПЭТ/КТ пациентам требуется голодать не менее 6 часов. Процедура начинается с измерения уровня сахара в крови пациента. Если уровень сахара в крови находится в допустимых пределах, внутривенно вводится радиоактивное вещество. Наиболее часто используемым веществом является Ф-18 фтордезоксиглюкоза (ФДГ), которая представляет собой молекулу сахара, связанную с радиоактивным изотопом Фтор-18. После инъекции пациент ожидает приблизительно один час, чтобы вещество адекватно накопилось в целевых раковых тканях. Затем пациента помещают в аппарат ПЭТ/КТ для сканирования.

Помимо Ф-18 ФДГ, другие важные вещества, используемые в ПЭТ/КТ, включают: Ф-18 NaF для выявления метастазов в костях; Ga-68 PSMA для исследования распространения рака предстательной железы; и Ga-68 DOTA-TATE, используемый при исследовании нейроэндокринных опухолей. Кроме того, существует множество менее часто используемых радиофармацевтических препаратов для конкретных ситуаций.

ПЭТ/КТ играет жизненно важную роль в борьбе с раком. Она используется на многочисленных этапах: от обнаружения раковых тканей до планирования лечения, от оценки эффективности лечения до планирования лучевой терапии.